Baloxavir Marboxil ยารักษาไข้หวัดหวัดใหม่ที่มีกลไกใหม่

Baloxavir Marboxil เป็นยาที่ป้องกันไข้หวัดใหม่ที่พัฒนาโดย Shionogi Pharmaceutical จากญี่ปุ่นและ Roche จากสวิตเซอร์แลนด์ The drug was first approved for use in Japan in February 2018 and later by the FDA in October for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients 12 years of age and older who have been symptomatic for no more than 48 hours.บาลอคซาวีร มาร์บ็อกซิล เป็นสารยับยั้ง cap- endonuclease ซึ่งมีกลไกการกระทําที่โดดเด่นในการยับยั้งการแพร่หลายของไวรัสไข้หวัด

อุปกรณ์

Baloxavir marboxil เป็นยาที่เข้าสู่ร่างกายและถูกระบายน้ําเป็นสารประกอบที่ใช้บาลอคซาวีร เป็นสารยับยั้งเชิงคัดเลือกของ cap- endonuclease ของไข้หวัด, เอ็นไซม์ที่จําเป็นสําหรับการถ่ายทอดพันธุกรรมไวรัสและการจําลอง ซึ่งป้องกันการทํางานของโพลีเมเรซ และการจําลอง mRNA ของไวรัสไข้หวัดหวัดมันมีกิจกรรมทางการรักษาต่ออาการติดเชื้อไวรัสไข้หวัดหวัด A และ Bบาลอคซาวีร มาร์บ็อกซิลยับยั้งเอนไซม์ของไวรัสดังนั้นการติดเชื้อไวรัสไข้หวัดหวัดสามารถรักษาได้อย่างรวดเร็ว และอาการจะลดลง.

ลักษณะ

• • ยาต้านไวรัสหวัดหวัดหวัดใหม่

บาลอคซาวีร มาร์บ็อกซิล เป็นยาที่ป้องกันไวรัสไข้เป็นครั้งแรกในรอบ 20 ปีที่ผ่านมา ที่มีกลไกใหม่Baloxavir Marboxil สะกด CAP- endonuclease ของไวรัสไข้หวัดหวัดอย่างคัดเลือกโดยป้องกันการทํางานของโพลีเมเรซ และการจําลอง mRNA ของไวรัสหวัดหวัดหวัด โดยกลไกพิเศษนี้ทําให้ Baloxavir Marboxil มีข้อดีพิเศษต่อไวรัสหวัดหวัด

• • กิจกรรมที่ดีของยาต้านไวรัสไข้หวัด

บาลอคซาวีร มาร์บ็อกซิล มีผลต่อต้านไวรัสที่ดีต่ออาการหวัดหวัดหวัดหวัดรวมถึงไวรัสหวัดหวัดหวัด A (IAV) และไวรัสหวัดหวัดหวัด B (IBV) A single dose of Baloxavir marboxil was shown to be superior to placebo in relieving influenza symptoms and superior to both oseltamivir and placebo drug in virologic outcomes (marked by decreased viral load).

• • ยาที่มีประสิทธิภาพสูงและมีผลนาน

Baloxavir marboxil เป็นยาเสริมการใช้ โดยการทานโดยทางปาก มาร์บ็อกซิลบอลักซาวีรีเกือบทั้งหมดจะเปลี่ยนเป็นสารประกอบที่ใช้tสูงสุดของ Baloxavir เพื่อบรรลุCสูงสุดอัตราการละครึ่งชีวิตโดยเฉลี่ยของ bacalovirda in vivo เป็นประมาณ 80 ชั่วโมง ดังนั้น ผู้ป่วยส่วนใหญ่จึงจําเป็นต้องรับประทานเพียงครั้งเดียวสิ่งเหล่านี้ทําให้ Baloxavir marboxil เป็นยาที่มีประสิทธิภาพสูงและมีผลต่อยานาน.

การสังเคราะห์

การสังเคราะห์ของ Baloxavir marboxil ส่วนใหญ่แบ่งออกเป็นสองส่วน ในแต่ละส่วน, สารกลางหลักถูกสังเคราะห์แยกกัน. ในการสังเคราะห์ของสารกลาง A (1985607-83-7) 7- ((Benzyloxy) -34,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazine-6,8-dione (ระยะกลาง A-2, 1370250-39-7) ผลิตระยะกลาง A โดยปฏิกิริยา Cyclization และการลด

The coupling of the intermediate A and intermediate B was carried out under dehydration conditions of 1-propanephosphonic anhydride (T3P) and methanesulfonic acid at 70℃ to obtain protected Baloxavir N-2ผสม N-2 จากนั้นมีการปฏิกิริยากับ PhBr และ K 0.6 เท่า2CO3.จากนั้นการ debenzylation ได้ดําเนินการโดยใช้ LiCl ใน CH3CONMe2ในขั้นตอนสุดท้าย อะซิดบาลอคซาวีรีถูกปฏิกิริยากับคลอโรเมธีลเมธีลคาร์บอเนตในไดเมธีลเซทามิดในผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผลผล

การใช้และปริมาณ

The Baloxavir Marboxil is used for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients (adults and pediatric patients 5 years of age and older) who have been symptomatic for no more than 48 hours.ยาบาลอคซาวีร มาร์บ็อกซิล ควรรับประทานเป็นครั้งเดียวในเร็วที่สุดและภายใน 48 ชั่วโมงหลังจากเริ่มต้นอาการของไข้หวัดหวัดหวัดหวัด สําหรับการรักษาไข้หวัดหวัดหวัดหวัดหวัดหวัดหวัดหวัดหวัดหวัดหวัดจํานวนของยาที่ใช้ในวันแรกของวันเกิด:

• • • 20 กิโลกรัม ถึง ต่ํากว่า 80 กิโลกรัม: 40 มิลลิกรัม
    • อย่างน้อย 80 กิโลกรัม: 80mg

เตือน

ความรู้สึกแพ้ เช่น อานาฟิลักซี่, อาการอาการสะเก็ดเงิน, อุตติกาเรีย และ เอริเทมมอลลิฟอร์เมส อาจเกิดขึ้น หรือต้องสงสัย

การเพิ่มอัตราการเกิดของความต้านทานต่อการรักษาในผู้ป่วยอายุน้อยกว่า 5 ปี

Baloxavir Marboxil ไม่ได้แสดงให้เห็นว่าป้องกันการติดเชื้อจากแบคทีเรียที่ร้ายแรง ซึ่งอาจเริ่มต้นด้วยอาการคล้ายกับไข้หวัดหวัดหวัด หรืออาจอยู่ร่วมกันกับ หรือเกิดขึ้นเป็นอาการแทรกซ้อนของไข้หวัดหวัดหวัดหวัดหวัด