ทิกาเกรลอร์: สารผสมที่กลับคืนได้ครั้งแรกในโลก ปรับต่อต้านตัวกรอง P2Y12 Adenosine Diphosphate

Ticagrelor เป็นยายับยั้งการรวมของหลอดเลือดสมองใหม่ เป็นยายับยั้งต้านรับ P2Y12 adenosine diphosphate ที่นําไปใช้ทางปากครั้งแรกในโลกมันถูกใช้ในการลดการตายจากโรคหัวใจและหัวใจในผู้ป่วยที่มีอาการบาดเจ็บทางหัวใจทิกาเกรโลร์เป็นผงสีขาวถึงขาวเกือบขาว มีสภาพไฮกรอสโกปิก ดังนั้นการเก็บรักษาและขนส่งที่อุณหภูมิต่ําจึงจําเป็น

อุปกรณ์

ทิกาเกรลอร์มีผลกลับคืนมาบนเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด (VSMC) 2 กลุ่มตัวกรองของสารรับพูรีน P2Y12 ซึ่งไม่ต้องการการเปิดเผยทางเผาภิบาลและมีผลยับยั้งที่สําคัญต่อการรวมของหลอดเลือดดําที่ระตุ้นโดย adenosine diphosphateในกรณีนี้ การทํางานของหลอดเลือดสมองจะกลับมาอย่างรวดเร็วหลังจากหยุดรับประทาน

ลักษณะ

• การทํางานอย่างรวดเร็ว

Ticagrelor สามารถดูดซึมได้ในเวลาประมาณ 1. 5 ชั่วโมง และหลังจากประมาณ 2. 5 ชั่วโมง Ticagrelor สามารถเปลี่ยนเป็นเมตาบอลิตในกระแสเลือดได้อย่างรวดเร็ว AR- C124910XXความพร้อมทางชีวภาพเฉลี่ยของติกาเกรลอร์อยู่ที่ประมาณ 36%.

• ยาเสพติดแรง

โดยไม่เพิ่มการเลือดออกที่ใหญ่ การรักษาด้วยติกาเกรลอร์เป็นเวลา 12 เดือน ลดความเสี่ยงของการเสียชีวิตจากโรคหัวใจและหลอดเลือดอย่างมีนัยสําคัญ 21% เมื่อเทียบกับคลอปิโดกริลทิกาเกรโลร์เป็นยาที่แนะนําเป็นครั้งแรกสําหรับโรคหัวใจและหลอดเลือดในยุโรป.

• ปฏิบัติการของหลอดเลือดขอดกลับมาเร็ว

อัตราปฏิสัมพันธ์ระหว่างติกาเกรลอร์และตัวรับ P2Y12 ADP ของหลอดเลือดสมองเป็นทางกลับ โดยไม่มีการเปลี่ยนแปลงการสร้างและการส่งสัญญาณและการทํางานของหลอดเลือดในเลือดจะฟื้นฟูขึ้นอย่างรวดเร็วหลังจากการหยุดยา.

การสังเคราะห์

Ticagrelor ประกอบด้วยสามชิ้นส่วนหลัก: แหวน 5 สมาชิก, ไทยอีเทอร์ไพริมิดีน, และแหวน 3 สมาชิกและจุดที่เหมือนกันคือ ไม่มีการสร้างศูนย์กลางไครัลในกระบวนการสังเคราะห์และศูนย์กลางเชียรัลทั้ง 6 แห่งถูกนําเข้าด้วยวัสดุเริ่มต้น

ในเส้นทางสังเคราะห์นี้ วัสดุเริ่มต้น S1 และ S2 ได้ถูกเชื่อมต่อ, จากนั้นแหวนถูก diazosed off ภายใต้สภาพของนาเดียมไนทริตและกรด acetic, และจากนั้นเชื่อมต่อกับวัสดุเริ่มต้น S3.ในที่สุด, ผลิตภัณฑ์เสร็จของ ticagrelor ได้รับโดยการถอดการป้องกัน forkone.

การใช้และปริมาณ

การรับประทานทางปาก สารนี้สามารถรับประทานก่อนหรือหลังอาหาร

ยาเริ่มต้นคือยาครั้งเดียว 180 มิลลิกรัม ต่อด้วยยา 90 มิลลิกรัม 2 ครั้งต่อวัน

หลังการรับประทานยาแอสปิรินครั้งแรก อะสปิรินยังคงรับประทานในปริมาณ 75 ถึง 100 มิลลิกรัม วันละครั้ง

การใช้ Ticagrelor สามารถเริ่มในผู้ป่วย ACS ที่ได้รับยาครอพิโดกริลในปริมาณที่เต็ม

การรักษาสามารถใช้ได้สูงสุด 12 เดือน เว้นแต่จะมีการชี้แจงทางการแพทย์ในการหยุดการรักษา

เตือน

อาการข้างเคียงที่ได้รับการรายงานบ่อยที่สุดคือ ภาวะหอบหืด, ผื่นคล้ํา และอาการผื่นคล้ําในผู้ป่วยที่ได้รับ ticagrelor ซึ่งเกิดขึ้นบ่อยกว่าในผู้ป่วยที่ได้รับ clopidogrelในหมู่ผู้ป่วยที่มีอาการเส้นเลือดขอดเร่ง ที่ได้รับการรักษาด้วยดังนั้น การเพิ่มความเสี่ยงของการเลือดออก ควรสมดุลกับผลประโยชน์จากการป้องกันเหตุการณ์เลือดออกควรหลีกเลี่ยงการหยุดใช้ยาหากการรักษาด้วยติกาเกรลอร์ต้องหยุดชั่วคราว การรักษาควรเริ่มใหม่อย่างรวดเร็ว ความเสี่ยงของการเกิดอาการหัวใจวาย เส้นเลือดขอด หรือแม้กระทั่งการตายจะเพิ่มขึ้น หากการรักษาด้วยติกาเกรลอร์ถูกหยุด